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單羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑|Monocarboxylate Transporter

單羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)體(MCTs)是一類(lèi)質(zhì)子連接的質(zhì)膜轉(zhuǎn)運(yùn)體,它攜帶一個(gè)羧基(單羧酸)分子,如乳酸和丙酮酸,穿過(guò)生物膜。高度惡性腫瘤嚴(yán)重依賴有氧糖酵解(即使在組織氧充足的情況下,葡萄糖代謝為乳酸;Warburg效應(yīng)),因此需要通過(guò)MCTs將乳酸外流到腫瘤微環(huán)境中,以保持強(qiáng)大的糖酵解通量并防止腫瘤被“腌制致死”。應(yīng)用RNAi和小分子抑制劑α-氰基-4-羥基肉桂酸(ACCA;CHC)對(duì)MCTs進(jìn)行臨床前研究,證明抑制乳酸外排是治療高糖酵解性惡性腫瘤的有效方法。
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