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PIKfyve抑制劑|PIKfyve
pikyve是一種含有磷酸肌醇激酶的FYVE手指，是一種由pikyve基因編碼的酶。pikyve的主要酶活性是將PtdIns3P磷酸化為PtdIns（3,5）P2。pikyve活性負(fù)責(zé)PtdIns（3,5）P2和5-磷酸磷脂酰肌醇（PtdIns5P）的生產(chǎn)。pikyve是一種大蛋白，含有許多功能結(jié)構(gòu)域，以多種剪接形式表達(dá)。通過(guò)直接結(jié)合膜PtdIns（3）P，pikyve的FYVE指狀結(jié)構(gòu)域是將蛋白質(zhì)定位到內(nèi)質(zhì)體胞質(zhì)小葉的關(guān)鍵。顯性干擾突變體、siRNA介導(dǎo)的消融或藥物抑制導(dǎo)致pikyve酶活性受損，PtdIns（3,5）P2合成受損，導(dǎo)致內(nèi)切體增大和細(xì)胞質(zhì)空泡化。因此，通過(guò)PtdIns（3,5）P2的產(chǎn)生，pikyve參與了內(nèi)體動(dòng)力學(xué)的幾個(gè)方面，從而影響了從內(nèi)體系統(tǒng)發(fā)出或穿過(guò)內(nèi)體系統(tǒng)到達(dá)跨高爾基體網(wǎng)絡(luò)或沿著內(nèi)體途徑的后間隔的許多運(yùn)輸途徑。
