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M-110

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names：
M-110
CAS號(hào)：
1395048-49-3
MDL Number：
MF(分子式)： C22H28ClN5O3 MW(分子量)： 445.94
EINECS: Reaxys Number:
Pubchem ID:136246423 Brand:BIOFOUNT

M-110(cas:1395048-49-3)是一種新型且高度選擇性的PIM激酶抑制劑；抑制前列腺癌細(xì)胞系的增殖，IC50為0.6至0.9 uM，M-110對(duì)PIM-3有較好的抑制作用，IC₅₀=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC₅₀ 為 2.5 μM。

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中文別名	M-110(cas:1395048-49-3)
英文別名	M-110,1395048-49-3
CAS號(hào)	1395048-49-3
Inchi	InChI=1S/C22H28ClN5O3/c1-2-19(18-5-4-17(23)15-20(18)29)26-27-22(30)16-6-8-25-21(14-16)24-7-3-9-28-10-12-31-13-11-28/h4-6,8,14-15,29H,2-3,7,9-13H2,1H3,(H,24,25)(H,27,30)/b26-19+
InchiKey	FXXCNYVQIONABS-LGUFXXKBSA-N
分子式 Formula	C22H28ClN5O3
分子量 Molecular Weight	445.94
溶解度Solubility
性狀	淺黃色至黃色固體粉末
儲(chǔ)藏條件 Storage conditions	-20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月

M-110存儲(chǔ)液配制：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.242 ml	11.212 ml	22.424 ml
5 mM	0.448 ml	2.242 ml	4.485 ml
10 mM	0.224 ml	1.121 ml	2.242 ml
50 mM	0.045 ml	0.224 ml	0.448 ml

M-110(CAS:1395048-49-3)實(shí)驗(yàn)注意事項(xiàng)：
1.實(shí)驗(yàn)前需戴好防護(hù)眼鏡，穿戴防護(hù)服和口罩，佩戴手套，避免與皮膚接觸。
2.實(shí)驗(yàn)過(guò)程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生，必要時(shí)實(shí)驗(yàn)操作需要手套箱內(nèi)完成以免對(duì)實(shí)驗(yàn)人員造成傷害
3.實(shí)驗(yàn)后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲(chǔ)，并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理，以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

產(chǎn)品說(shuō)明	M-110(cas:1395048-49-3)是一種高選擇性的，是ATP競(jìng)爭(zhēng)性的?PIM?激酶抑制劑，M-110對(duì)PIM-3有較好的抑制作用，IC50=47 nM。
Introduction	M-110 is a novel and highly selective inhibitor of PIM kinases; inhibits the proliferation of prostate cancer cell lines with IC50s of 0.6 to 0.9 uM, with no activity on normal human peripheral blood mononuclear cells up to 40 uM.IC50 value:Target: Pim inhibitorin vitro: Treatment of DU-145 cells with M-110 or with a structurally unrelated PIM inhibitor, SGI-1776, significantly reduces pSTAT3Tyr705 expression without affecting the expression of STAT3. Furthermore, treatment of DU-145 cells with M-110 attenuates the interleukin-6–induced increase in pSTAT3Tyr705 [1]. M-110 treatment of APC-mutant DLD-1 cells, preferentially attenuated constitutive TOPFLASH activity as compared with FOPFLASH, and had no effect on the CMV-β-galactosidase control reporter. In SW480 cells, M-110 also decreased the levels of free cytoplasmic β-catenin as determined by E-cadherin pull down assays. M-110 also blocked Wnt signaling when other destruction complex components were disrupted, including abrogation of AXIN1/2 expression using siRNAs or inhibition of GSK3β activity using LiCl or I3M [2].
Application1
Application2
Application3

M-110是一種新型且高度選擇性的PIM激酶抑制劑；抑制前列腺癌細(xì)胞系的增殖，IC50為0.6至0.9 uM，對(duì)正常人外周血單個(gè)核細(xì)胞（高達(dá)40 uM）無(wú)活性。IC50值：目標(biāo)：體外Pim抑制劑：用M-110處理DU-145細(xì)胞或與結(jié)構(gòu)無(wú)關(guān)的PIM抑制劑SGI-1776一起使用，可顯著降低pSTAT3Tyr705的表達(dá)，而不會(huì)影響STAT3的表達(dá)。此外，用M-110處理DU-145細(xì)胞可減弱白介素6誘導(dǎo)的pSTAT3Tyr705的增加。

M-110處理APC突變的DLD-1細(xì)胞，與FOPFLASH相比，優(yōu)先減弱了本構(gòu)TOPFLASH活性，并且對(duì)CMV-β-半乳糖苷酶對(duì)照?qǐng)?bào)道分子沒有影響。在SW480細(xì)胞中，M-110還降低了通過(guò)E-鈣粘蛋白下拉測(cè)定法測(cè)定的游離細(xì)胞質(zhì)β-連環(huán)蛋白的水平。當(dāng)破壞其他破壞復(fù)合物的成分時(shí)，例如使用siRNA廢除AXIN1 / 2表達(dá)或使用LiCl或I3M抑制GSK3β活性，M-110也會(huì)阻斷Wnt信號(hào)傳導(dǎo)。

警示圖
危險(xiǎn)性	warning
危險(xiǎn)性警示	Not available
安全聲明	H303吞入可能有害+H313皮膚接觸可能有害+H2413吸入可能對(duì)身體有害
安全防護(hù)	P264處理后徹底清洗+P280戴防護(hù)手套/穿防護(hù)服/戴防護(hù)眼罩/戴防護(hù)面具+P305如果進(jìn)入眼睛+P351用水小心沖洗幾分鐘+P338取出隱形眼鏡（如果有）并且易于操作,繼續(xù)沖洗+P337如果眼睛刺激持續(xù)+P2393獲得醫(yī)療建議/護(hù)理
備注	實(shí)驗(yàn)過(guò)程中防止吸入、食入，做好安全防護(hù)

【1】.He Y, et al. Schisantherin A suppresses osteoclast formation and wear particle-induced osteolysis via modulating RANKL signaling pathways. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jul 4;449(3):344-50.

【2】.Zhou E, et al. Schisantherin A protects lipopolysaccharide-induced acute respiratory distress syndrome in mice through inhibiting NF-κB and MAPKs signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2014 Sep;22(1):133-40.

【3】.Sa F, et al. Discovery of novel anti-parkinsonian effect of schisantherin A in in vitro and in vivo. Neurosci Lett. 2015 Apr 23;593:7-12.

【4】.Zhang LQ, et al. Schisantherin A protects against 6-OHDA-induced dopaminergic neuron damage in zebrafish and cytotoxicity in SH-SY5Y cells through the ROS/NO and AKT/GSK3β pathways. J Ethnopharmacol. 2015 Apr 29. pii: S0378-8741(15)00306-2.

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