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加巴噴丁(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),作用機(jī)制)

Release Time:2021-12-15

加巴噴丁是什么?
加巴噴丁是神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸的合成類(lèi)似物,具有抗驚厥活性。盡管其確切的作用機(jī)制尚不清楚,但加巴噴丁似乎可以抑制興奮性神經(jīng)元活動(dòng)。加巴噴丁是一種獨(dú)特的抗驚厥藥,用作治療癲癇和神經(jīng)性疼痛綜合征的輔助療法。

加巴噴丁性質(zhì)
加巴噴丁分子式 C9H17NO2
加巴噴丁分子量 171.24g/mol
加巴噴丁密度 1.058g/cm3
加巴噴丁熔點(diǎn) 162-166℃
加巴噴丁沸點(diǎn) 314.4℃
加巴噴丁閃點(diǎn) 9℃
加巴噴丁外觀 白色至灰白色結(jié)晶固體
加巴噴丁溶解性 易溶于水,易溶于堿性和酸性溶液

加巴噴丁結(jié)構(gòu)

加巴噴丁作用機(jī)制
加巴噴丁發(fā)揮治療作用的確切機(jī)制尚不清楚。主要作用方式似乎是在電壓門(mén)控鈣通道的輔助 α2δ-1 亞基上(盡管也有報(bào)道稱(chēng)對(duì) α2δ-2 亞基的親和力較低)。這些亞基的主要功能是促進(jìn)鈣通道的成孔α1亞基從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)移動(dòng)到突觸前神經(jīng)元的細(xì)胞膜。有證據(jù)表明,慢性疼痛狀態(tài)會(huì)導(dǎo)致 α2δ 亞基表達(dá)增加,并且這些變化與痛覺(jué)過(guò)敏有關(guān)。加巴噴丁似乎抑制 α2δ-1 亞基的作用,從而降低突觸前電壓門(mén)控鈣的密度通道和隨后的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。這種抑制作用很可能也是加巴噴丁抗癲癇作用的原因。有一些證據(jù)表明加巴噴丁還作用于腺苷受體和電壓門(mén)控鉀通道,但其作用在這些部位的臨床相關(guān)性尚不清楚。

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