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抗體偶聯(lián)藥物相關(guān)類|Antibody-drug Conjugate/ADC Related
抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）是一種通過化學(xué)接頭與高度細(xì)胞毒性小分子（有效載荷）偶聯(lián)的人源化或人單克隆抗體，是一種新穎的治療形式，在癌癥化學(xué)療法中具有巨大的發(fā)展?jié)摿Α?ADC的三個(gè)組成部分共同產(chǎn)生了一種強(qiáng)大的溶瘤劑，該溶瘤劑能夠?qū)⑼ǔo法忍受的細(xì)胞毒素直接遞送至癌細(xì)胞，然后將其內(nèi)化并釋放破壞細(xì)胞的藥物。目前，兩個(gè)ADC，即Adcetris和Kadcyla，已獲得監(jiān)管部門的批準(zhǔn)，另有40多個(gè)ADC在臨床開發(fā)中。
靜脈內(nèi)施用ADC是為了防止mAb被胃酸和蛋白水解酶破壞， ADC的mAb成分使其能夠在血液中循環(huán)，直到發(fā)現(xiàn)并與靶癌細(xì)胞上存在的腫瘤特異性細(xì)胞表面抗原結(jié)合。ADC連接器的安全性，特異性，效力和活性的重要決定因素。連接器被設(shè)計(jì)為在血流中穩(wěn)定（以適應(yīng)mAbs增加的循環(huán)時(shí)間），并在癌癥部位處不穩(wěn)定，以允許快速釋放細(xì)胞毒性藥物。第一代ADC使用了早期的細(xì)胞毒素，例如蒽環(huán)類，阿霉素或抗代謝/抗葉酸劑甲氨蝶呤。當(dāng)前的細(xì)胞毒素具有更強(qiáng)的效力，可分為三大類：澳瑞他汀，美登素和加利車霉素。
用于構(gòu)建均質(zhì)ADC的位點(diǎn)特異性綴合方法的開發(fā)，是改進(jìn)ADC設(shè)計(jì)的非常有前景的一種途徑，這將為新型癌癥治療方法開辟道路。
