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乙胺嘧啶(是什么,性質(zhì),結(jié)構(gòu),藥理學(xué))

Release Time:2022-03-17

乙胺嘧啶是什么?
乙胺嘧啶是乙基嘧啶的合成衍生物,具有有效的抗瘧特性。乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶 (DHFR) 的競爭性抑制劑。DHFR 是產(chǎn)生四氫葉酸的氧化還原循環(huán)中的關(guān)鍵酶,四氫葉酸是合成 DNA 和蛋白質(zhì)所必需的輔助因子。乙胺嘧啶通常與其他抗瘧藥聯(lián)合使用,用于治療單純性惡性瘧。

乙胺嘧啶性質(zhì)
乙胺嘧啶分子式 C12H13ClN4
乙胺嘧啶分子量 248.71g/mol
乙胺嘧啶密度 1.2171g/cm3
乙胺嘧啶熔點 233.5°C
乙胺嘧啶沸點 393.35°C
乙胺嘧啶外觀 無味的白色結(jié)晶粉末
乙胺嘧啶溶解性 幾乎不溶于水;微溶于乙醇

乙胺嘧啶結(jié)構(gòu)

乙胺嘧啶藥理學(xué)
乙胺嘧啶是一種抗寄生蟲化合物,通常用作治療簡單的、耐氯喹的惡性瘧原蟲瘧疾的輔助藥物。乙胺嘧啶是一種葉酸拮抗劑,其治療作用的基本原理是基于宿主和寄生蟲對參與生長的核酸前體的不同需求。該活性對瘧原蟲和剛地弓形蟲具有高度選擇性。乙胺嘧啶對人的瘧原蟲具有殺血裂殖體和一些組織裂殖體殺滅活性。然而,4-氨基喹啉化合物對紅細胞裂殖體更有效。它不會破壞配子體,但會阻止蚊子體內(nèi)的孢子形成。當(dāng)與磺胺類藥物聯(lián)合使用時,乙胺嘧啶對剛地弓形蟲的作用大大增強。

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