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舒尼替尼（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機制）
Release Time：2022-04-13舒尼替尼是什么？
舒尼替尼是吡咯和一元羧酸酰胺的成員，是一種多特異性酪氨酸激酶受體抑制劑。舒尼替尼具有作為血管生成抑制劑、抗腫瘤劑、EC 2.7.10.1（受體蛋白-酪氨酸激酶）抑制劑、血管內(nèi)皮生長因子受體拮抗劑、免疫調(diào)節(jié)劑和神經(jīng)保護劑的作用。
舒尼替尼性質(zhì)
| 舒尼替尼分子式 | C22H27FN4O2 |
| 舒尼替尼分子量 | 398.5g/mol |
| 舒尼替尼密度 | 1.2g/cm3 |
| 舒尼替尼熔點 | 189-191°C |
| 舒尼替尼沸點 | 572.1 °C |
| 舒尼替尼外觀 | 橙色固體 |
舒尼替尼結(jié)構(gòu)
舒尼替尼作用機制
舒尼替尼是一種小分子，可抑制多種 RTK，其中一些與腫瘤生長、病理性血管生成和癌癥轉(zhuǎn)移進展有關(guān)。評估舒尼替尼對多種激酶（>80 種激酶）的抑制活性，并被確定為血小板衍生生長因子受體（PDGFRa 和 PDGFRb）、血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3）、干細胞因子受體 (KIT)，F(xiàn)ms 樣酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受體 1 型 (CSF-1R) 和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體 (RET)。舒尼替尼對這些 RTK 活性的抑制作用已在生化和細胞試驗中得到證實，而對功能的抑制作用已在細胞增殖試驗中得到證實。與舒尼替尼相比，主要代謝物在生化和細胞測定中表現(xiàn)出相似的效力。
