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866363-70-4
  • names:

    N3-C5-NHS ester

  • CAS號(hào):

    866363-70-4

    MDL Number: MFCD25968077
  • MF(分子式): C10H14N4O4 MW(分子量): 254.24
  • EINECS: Reaxys Number:
  • Pubchem ID:11594035 Brand:BIOFOUNT
N3-C5-NHS ester
N3-C5-NHS ester(866363-70-4)是一種不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,N3-C5-NHS ester可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADCs)。
貨品編碼 規(guī)格 純度 價(jià)格 (¥) 現(xiàn)價(jià)(¥) 特價(jià)(¥) 庫(kù)存描述 數(shù)量 總計(jì) (¥)
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中文別名 N3-C5-NHS ester(866363-70-4)疊氮-C5-琥珀酰亞胺酯;2,5-二氧雜吡咯烷-1-基6-疊氮己酸;N3-C5-NHS酯;2,5-吡咯烷二酮,1-[((6-疊氮基-1-氧己基)氧基]-;己酸,6-疊氮基,2,5-二氧雜-1-吡咯烷基酯;SCHEMBL13946653;CTK3C6825;DTXSID10469149;AKOS037478135;CS-7066;6-疊氮己酸2,5-二氧吡咯并;DS-016314;HY-126523;CS-0105081;1-[(6-氮雜己基氧基)氧基]吡咯烷-2,5-二酮;A1-06739;6-疊氮基己酸2,5-二氧雜吡咯烷-1-基酯;
英文別名 N3-C5-NHS ester(866363-70-4);succinimidyl 6-azidohexanoate; 6-azidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester; N-(6-azidohexanoyl)succinimide; 2,5-Pyrrolidinedione,1-[(6-azido-1-oxohexyl)oxy]; 6-azidohexanoic acid succinimidyl ester; 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 6-azidohexanoate;
CAS號(hào) 866363-70-4
Inchi InChI=1S/C10H14N4O4/c11-13-12-7-3-1-2-4-10(17)18-14-8(15)5-6-9(14)16/h1-7H2
InchiKey FVWGCTQOFSJEDB-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula C10H14N4O4
分子量 Molecular Weight 254.24
溶解度Solubility
性狀 Solid
儲(chǔ)藏條件 Storage conditions 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品建議的存儲(chǔ)條件進(jìn)行存儲(chǔ),Please store the product under the recommended condition sin the description.

N3-C5-NHS ester(866363-70-4)實(shí)驗(yàn)注意事項(xiàng):
1.實(shí)驗(yàn)前需戴好防護(hù)眼鏡,穿戴防護(hù)服和口罩,佩戴手套,避免與皮膚接觸。
2.實(shí)驗(yàn)過(guò)程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生,必要時(shí)實(shí)驗(yàn)操作需要手套箱內(nèi)完成以免對(duì)實(shí)驗(yàn)人員造成傷害
3.實(shí)驗(yàn)后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲(chǔ),并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理,以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

Tags:N3-C5-NHS ester試劑,N3-C5-NHS ester雜質(zhì),N3-C5-NHS ester密度,N3-C5-NHS ester溶解度,N3-C5-NHS ester旋光度,N3-C5-NHS ester閃點(diǎn),N3-C5-NHS ester熔點(diǎn),N3-C5-NHS ester結(jié)構(gòu)式,N3-C5-NHS ester購(gòu)買,
產(chǎn)品說(shuō)明 N3-C5-NHS ester(866363-70-4)是一種不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADCs)
IntroductionN35HS ester(866363-70-4) is a noncleavable ADC linker used in the synthesis of antibodyrug conjugates (ADCs).
Application1
Application2
Application3

N3-C5-NHS ester(866363-70-4)藥理學(xué):
N3-C5-NHS ester(866363-70-4)是一種不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,N3-C5-NHS ester可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADCs)。
Pyrrolobenzodiazepine Dimer Antibody-Drug Conjugates: Synthesis and Evaluation of Noncleavable Drug-Linkers. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9490-9507.
N3-C5-NHS ester(866363-70-4)參考文獻(xiàn):
1、Pyrrolobenzodiazepine Dimer Antibody-Drug Conjugates: Synthesis and Evaluation of Noncleavable Drug-Linkers
Stephen J Gregson 1, Luke A Masterson 1, Binqing Wei 2, Thomas H Pillow 2, Susan D Spencer 2, Gyoung-Dong Kang 1, Shang-Fan Yu 2, Helga Raab 2, Jeffrey Lau 2, Guangmin Li 2, Gail D Lewis Phillips 2, Janet Gunzner-Toste 2, Brian S Safina 2, Rachana Ohri 2, Martine Darwish 2, Katherine R Kozak 2, Josefa Dela Cruz-Chuh 2, Andrew Polson 2, John A Flygare 2, Philip W Howard

Abstract Three rationally designed pyrrolobenzodiazepine (PBD) drug-linkers have been synthesized via intermediate 19 for use in antibody-drug conjugates (ADCs). They lack a cleavable trigger in the linker and consist of a maleimide for cysteine antibody conjugation, a hydrophilic spacer, and either an alkyne (6), triazole (7), or piperazine (8) link to the PBD. In vitro IC50 values were 11-48 ng/mL in HER2 3+ SK-BR-3 and KPL-4 (7 inactive) for the anti-HER2 ADCs (HER2 0 MCF7, all inactive) and 0.10-1.73 μg/mL (7 inactive) in CD22 3+ BJAB and WSU-DLCL2 for anti-CD22 ADCs (CD22 0 Jurkat, all inactive at low doses). In vivo antitumor efficacy for the anti-HER2 ADCs in Founder 5 was observed with tumor stasis at 0.5-1 mg/kg, 1 mg/kg, and 3-6 mg/kg for 6, 8, and 7, respectively. Tumor stasis at 2 mg/kg was observed for anti-CD22 6 in WSU-DLCL2. In summary, noncleavable PBD-ADCs exhibit potent activity, particularly in HER2 models.


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