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CDK9抑制劑

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names：
CDK9-IN-1
CAS號：
1415559-43-1
MDL Number： MFCD22124471
MF(分子式)： C26H21N5O4S MW(分子量)： 499.54
EINECS: Reaxys Number:
Pubchem ID:66577006 Brand:BIOFOUNT

CDK9抑制劑(CDK9-IN-1,1415559-43-1)在CDK中，CDK9是HIV感染，炎癥和心臟肥大的有效病理學(xué)目標(biāo)。但是選擇性CDK9抑制劑仍然不可用。我們提出了基于4-苯基氨基-6-苯基嘧啶核的CDK9選擇性抑制劑家族。我們展示了一種方便的合成方法，以制備有用的中間體及其衍生化反應(yīng)，產(chǎn)生新的化合物。通過特異性激酶測定法測定了衍生物的CDK9抑制活性，并確定了最佳衍生物的CDK9抑制譜（IC50> 100nM）。選擇性最高的化合物對CDK1、2、3、5、6、7的選擇性高，并且對CDK4的抑制作用至少高一個(gè)數(shù)量級。

貨品編碼	規(guī)格	純度	價(jià)格 (￥)	現(xiàn)價(jià)(￥)	特價(jià)(￥)	庫存描述	數(shù)量	總計(jì) (￥)
YZM000637-10mg	10mg	95.48%	￥ 1449.00	￥ 1449.00		2-3天	- +	￥ 0.00
YZM000637-5mg	5mg	95.48%	￥ 743.93	￥ 743.93		2-3天	- +	￥ 0.00

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中文別名	CDK9抑制劑CDK9-IN-1(1415559-43-1);CDK9-IN-1(1415559-43-1);CDK9-IN-1; CDK9 IN 1;N-[5-[[6-[3-(1,3-二氧代異吲哚-2-基)苯基]嘧啶-4-基]氨基]-2-甲基苯基]甲烷磺酰胺;
英文別名	CDK9-IN-1(1415559-43-1);CDK9-IN-1; CDK9 IN 1;N-[5-[[6-[3-(1,3-Dioxoisoindol-2-yl)phenyl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-methylphenyl]methanesulfonamide;CDK9inhibChemicalbookitor;N-(5-(6-(3-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)phenyl)pyriMidin-4-ylaMino)-2-Methylphenyl)MethanesulfonaMide;CDK9inhibitor1;
CAS號	1415559-43-1
Inchi	InChI=1S/C26H21N5O4S/c1-16-10-11-18(13-22(16)30-36(2,34)35)29-24-14-23(27-15-28-24)17-6-5-7-19(12-17)31-25(32)20-8-3-4-9-21(20)26(31)33/h3-15,30H,1-2H3,(H,27,28,29)
InchiKey	CKUFOBCNTCLXJP-UHFFFAOYSA-N
分子式 Formula	C26H21N5O4S
分子量 Molecular Weight	499.54
溶解度Solubility	生物體外In Vitro:DMSO溶解度25 mg/mL(50.05 mM;Need ultrasonic)H2O< 0.1 mg/mL(insoluble)
性狀	固體粉末,Power
儲藏條件 Storage conditions	-20°C 3 years年 4°C 2 years年 / In solvent溶液中:-80°C 6 months月 -20°C 1 month月

CDK9抑制劑(CDK9-IN-1,1415559-43-1)實(shí)驗(yàn)注意事項(xiàng)：
1.實(shí)驗(yàn)前需戴好防護(hù)眼鏡，穿戴防護(hù)服和口罩，佩戴手套，避免與皮膚接觸。
2.實(shí)驗(yàn)過程中如遇到有毒或者刺激性物質(zhì)及有害物質(zhì)產(chǎn)生，必要時(shí)實(shí)驗(yàn)操作需要手套箱內(nèi)完成以免對實(shí)驗(yàn)人員造成傷害
3.實(shí)驗(yàn)后產(chǎn)生的廢棄物需分類存儲，并交于專業(yè)生物廢氣物處理公司處理，以免造成環(huán)境污染Experimental considerations:
1. Wear protective glasses, protective clothing and masks, gloves, and avoid contact with the skin during the experiment.
2. The waste generated after the experiment needs to be stored separately, and handed over to a professional biological waste gas treatment company to avoid environmental pollution.

Tags：CDK9-IN-1試劑,CDK9-IN-1雜質(zhì),CDK9-IN-1中間體,CDK9-IN-1合成,CDK9-IN-1抑制劑,CDK9-IN-1密度,CDK9-IN-1溶解度,CDK9-IN-1旋光度,CDK9-IN-1閃點(diǎn),CDK9-IN-1購買,

產(chǎn)品說明	CDK9抑制劑(CDK9-IN-1,1415559-43-1)是有效的CDK9的抑制劑,對CDK9/CycT1的IC50值是39nM,用于治療病毒感染
Introduction	CDK9抑制劑(CDK9-IN-1,1415559-43-1)is a novel, selectiveCDK9inhibitor for the treatment of HIV infection, with anIC50of 39 nM for CDK9/CycT1, extracted from reference, compound 87.
Application1	CDK9-IN-1是用于治療HIV感染的新型選擇性CDK9抑制劑，具有IC50 從參考化合物87中提取的CDK9 / CycT1的分子量為39 nM。
Application2
Application3

CDK9抑制劑(CDK9-IN-1,1415559-43-1)藥理學(xué)：

在CDK中，CDK9是HIV感染，炎癥和心臟肥大的有效病理學(xué)目標(biāo)。但是選擇性CDK9抑制劑仍然不可用。我們提出了基于4-苯基氨基-6-苯基嘧啶核的CDK9選擇性抑制劑家族。我們展示了一種方便的合成方法，以制備有用的中間體及其衍生化反應(yīng)，產(chǎn)生新的化合物。通過特異性激酶測定法測定了衍生物的CDK9抑制活性，并確定了最佳衍生物的CDK9抑制譜（IC50> 100nM）。選擇性最高的化合物對CDK1、2、3、5、6、7的選擇性高，并且對CDK4的抑制作用至少高一個(gè)數(shù)量級。

警示圖
危險(xiǎn)性	warning
危險(xiǎn)性警示	Not available
安全聲明	H303吞入可能有害+H313皮膚接觸可能有害+H2413吸入可能對身體有害
安全防護(hù)	P264處理后徹底清洗+P280戴防護(hù)手套/穿防護(hù)服/戴防護(hù)眼罩/戴防護(hù)面具+P305如果進(jìn)入眼睛+P351用水小心沖洗幾分鐘+P338取出隱形眼鏡（如果有）并且易于操作,繼續(xù)沖洗+P337如果眼睛刺激持續(xù)+P2393獲得醫(yī)療建議/護(hù)理
備注	實(shí)驗(yàn)過程中防止吸入、食入，做好安全防護(hù)

Nemeth G, et al. Novel, selective CDK9 inhibitors for the treatment of HIV infection. Curr Med Chem. 2011;18(3):342-358.

CDK9抑制劑(CDK9-IN-1,1415559-43-1)參考文獻(xiàn)：

1、Novel, selective CDK9 inhibitors for the treatment of HIV infection
G Németh 1, Z Varga, Z Greff, G Bencze

Abstract Cyclin Dependent Kinases (CDKs) are important regulators of cell cycle and gene expression. Since an up-to-date review about the pharmacological inhibitors of CDK family (CDK1-10) is not available; therefore in the present paper we briefly summarize the most relevant inhibitors and point out the low number of selective inhibitors. Among CDKs, CDK9 is a validated pathological target in HIV infection, inflammation and cardiac hypertrophy; however selective CDK9 inhibitors are still not available. We present a selective inhibitor family of CDK9 based on the 4-phenylamino-6- phenylpyrimidine nucleus. We show a convenient synthetic method to prepare a useful intermediate and its derivatisation resulting in novel compounds. The CDK9 inhibitory activity of the derivatives was measured in specific kinase assay and the CDK inhibitory profile of the best ones (IC(50) < 100 nM) was determined. The most selective compounds had high selectivity over CDK1, 2, 3, 5, 6, 7 and showed at least one order of magnitude higher inhibitory activity over CDK4 inhibition. The most selective molecules were examined in cytotoxicity assays and their ability to inhibit HIV-1 replication was determined in cellular assays.

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