芳香化酶|Aromatase
芳香化酶(又稱CYP19)是細(xì)胞色素P450酶的一個(gè)普通類。它催化雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素,是人體雌激素生物合成的關(guān)鍵步驟。
芳香化酶在卵巢顆粒細(xì)胞、胎盤合胞滋養(yǎng)層、脂肪組織、腦和皮膚成纖維細(xì)胞中表達(dá)。芳香化酶的主要來源是絕經(jīng)前婦女的卵巢顆粒細(xì)胞和絕經(jīng)后婦女的脂肪細(xì)胞。芳香化酶抑制劑抑制卵巢和外周組織的雌激素合成,從給藥后第二天開始。它們通過抑制芳香化酶的作用發(fā)揮作用,芳香化酶將雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素(睪酮轉(zhuǎn)化為雌二醇,雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌激素)。芳香化酶抑制劑有三代。氨基谷氨酰胺是第一代芳香化酶抑制劑。第二代抑制劑包括法曲唑和福爾美斯坦。阿那曲唑、來曲唑和依西美坦是第三代抑制劑。
芳香化酶由cyp19a1基因編碼,屬于一個(gè)特殊的網(wǎng)狀結(jié)合細(xì)胞色素P450超家族,并與其伴侶NADPH細(xì)胞色素P450還原酶(CPR)形成電子轉(zhuǎn)移復(fù)合物。