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用于PAC的PROTAC連接子共軛體|PROTAC-linker Conjugate for PAC
PAC的PROTAC-接頭綴合物包含通過接頭與PROTAC綴合的抗體。 PROTAC-抗體綴合物（PAC）分子包含通過接頭（L1）與PROTAC綴合的抗體，其中PROTAC包含泛素E3連接酶結(jié)合基團(tuán)（“ E3LB”），接頭（“ L2”）和蛋白質(zhì)結(jié)合物組（“ PB”）。為了獲得具有有效功效和期望的治療指數(shù)的PAC，提供了以下組分。 1.抗體（Ab）：PAC的抗體部分可以靶向表達(dá)抗原的細(xì)胞，從而抗原特異性PAC通常通過內(nèi)吞作用胞內(nèi)遞送至靶細(xì)胞，而PAC包含針對(duì)抗原的抗體，而該P(yáng)AC不含如果發(fā)現(xiàn)細(xì)胞表面上的PROTAC部分進(jìn)入細(xì)胞的特異性較低，PAC可能仍會(huì)發(fā)生胞飲作用。 2.接頭（L1）：“接頭”（L1）是雙功能或多功能部分，可用于將一個(gè)或多個(gè)PROTAC部分（D）連接至抗體（Ab）以形成PAC。在一些實(shí)施方案中，可以使用具有反應(yīng)性官能團(tuán)以共價(jià)附接至PROTAC和抗體的L1來制備PAC。 3. PROTAC（D）。
