腺苷激酶|Adenosine Kinase
腺苷激酶(AK)是一種催化腺苷轉(zhuǎn)化為腺苷酸的胞漿酶。腺苷激酶是一種潛在的腺苷調(diào)節(jié)劑(ARA)靶點(diǎn)。腺苷激酶激活是腺苷的主要清除途徑,部分原因是其血漿半衰期極短(<1s)。抑制腺苷激酶導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)腺苷增加,通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散或通過(guò)核苷轉(zhuǎn)運(yùn)體從細(xì)胞外排出,激活附近的細(xì)胞表面腺苷受體。因此,腺苷激酶抑制可能是激活腺苷受體和產(chǎn)生腺苷相關(guān)藥物的另一種機(jī)制。
腺苷激酶抑制劑(AKIs)代表了一種替代策略,因?yàn)锳KIs可能以一種更特定于部位和事件的方式提高局部腺苷水平,從而引發(fā)具有更大治療窗口的期望藥理學(xué)。幾種強(qiáng)效AKIs在大鼠最大電休克(MES)誘發(fā)癲癇發(fā)作中表現(xiàn)出抗驚厥活性。