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P-糖蛋白抑制劑|P-glycoprotein

P糖蛋白(P-gp)又稱多藥耐藥蛋白1(MDR1),是一種重要的細(xì)胞膜蛋白,能將許多外來(lái)物質(zhì)從細(xì)胞中泵出。更正式地說(shuō),它是一種ATP依賴的外排泵,具有廣泛的底物特異性。P-gp在腸上皮中廣泛分布并在腸上皮中表達(dá),它將外來(lái)物質(zhì)(如毒素或藥物)泵回腸腔,在肝細(xì)胞中泵入膽管,在腎近端腎小管細(xì)胞中,將其泵入尿液導(dǎo)管,在毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞中,包括血腦屏障和血睪丸屏障,并將其泵回毛細(xì)血管。一些癌細(xì)胞也表達(dá)大量的P-gp,這使得這些癌細(xì)胞具有多藥耐藥性。P-gp是一種具有廣泛底物特異性的ATP依賴性藥物外排泵。它能減少多藥耐藥細(xì)胞中的藥物積累,并常常介導(dǎo)抗腫瘤藥物的耐藥性的發(fā)展。這種蛋白質(zhì)在血腦屏障中也起著轉(zhuǎn)運(yùn)體的作用。
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