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RET抑制劑|RET

RET是一種受體蛋白酪氨酸激酶,激活多種信號轉導途徑。RET蛋白由三個結構域組成:細胞外配體結合結構域、跨膜結構域和細胞質酪氨酸激酶結構域。RET受體酪氨酸激酶(RTK)通過調節(jié)有絲分裂原激活蛋白激酶(MAPK)和PI3K/Akt信號通路的活性,調節(jié)細胞增殖和存活的關鍵環(huán)節(jié)。RET還與其他激酶如表皮生長因子受體(EGFR)、肝細胞生長因子受體(MET)和粘著斑激酶(FAK)直接相互作用。此外,BRAF和p38MAPK是RET激酶抑制劑的下游靶點,同時抑制RET及其下游靶點。 RET酪氨酸激酶受體是治療某些腫瘤亞群的一個有吸引力的治療靶點。釋放的RET活性被認為是甲狀腺癌發(fā)生、發(fā)展和治療反應的一個因素。RET的高表達與乳腺癌內分泌抵抗的發(fā)生有關。

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