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西格瑪受體|Sigma Receptor

Sigma受體是一種非阿片類受體,可結(jié)合多種精神藥物。Sigma受體又分為Sigma-1和Sigma-2兩個亞型。sigma-1受體是一個25kda蛋白,具有一個假定的跨膜結(jié)構(gòu)域和一個內(nèi)質(zhì)網(wǎng)保留信號。Sigma-1受體在大腦皮層深層、嗅球、中腦核、下丘腦和浦肯野細(xì)胞中高表達(dá)。Sigma-1受體主要定位于神經(jīng)元和少突膠質(zhì)細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。行為學(xué)研究表明,sigma-1受體參與了包括記憶和藥物依賴在內(nèi)的高階腦功能。sigma-2受體(sigma-2R)是一種sigma受體亞型,它優(yōu)先與sirameine和PB28結(jié)合。PGRMC1最近被鑒定為sigma-2受體。與sigma-1受體不同,它還沒有被克隆。受體激活可引起細(xì)胞凋亡。建立了苯并惡唑酮衍生物的藥效團模型。
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